11月24日，国家药品监督管理局官网发布公告，根据《药品管理法》相关规定，按照药品审批程序，进行应急审评审批，附条件批准福建广生中霖生物技术有限公司申报的1类创新药阿泰特韦片／利托那韦片组合包装（商品名称：泰中定^®）上市。该药品为口服小分子新冠病毒感染治疗药物，用于治疗轻型、中型新型冠状病毒感染（COVID -19）的成年患者。¹

阿泰特韦片／利托那韦片惊艳亮相

中国疾病预防控制中心最新全国新型冠状病毒感染疫情数据显示，2023年10月，我国新增重症病例209例，死亡病例24例²。新冠病毒的威力仍不可小觑。目前国内报送的本土病例病毒样本均为奥密克戎变异株，主要流行株为XBB系列变异株²。

对于新冠病毒感染，抑制病毒复制对控制病情进展至关重要，抗病毒感染是新冠感染主要的治疗措施之一，口服抗病毒药物原则上应尽早使用³。目前，抗新冠病毒药物的研发主要针对结合、进入、翻译/复制等阶段，有中和抗体、3CL蛋白酶抑制剂和RdRp抑制剂等³。本次获批的阿泰特韦片／利托那韦片即为3CL蛋白酶抑制剂，其中活性成分阿泰特韦可以抑制新冠病毒3CL蛋白酶，使其无法加工多蛋白前体，从而阻止病毒复制⁴。利托那韦则是CYP3A抑制剂，抑制CYP3A介导的阿泰特韦代谢，从而提升其血药浓度，增加患者全身暴露⁴。而同为抗新冠病毒药物的诱导突变的RdRp抑制剂，被证实可能诱导宿主DNA突变，存在一定风险⁵。

阿泰特韦片／利托那韦片用法用量为阿泰特韦0.15g联用利托那韦0.1g，每12小时口服一次，连续服用5天，相对于其他3CL蛋白酶抑制剂而言，阿泰特韦片／利托那韦片单次用药剂量更小，服用方便⁴。

Part.2/最新研究进展抢先看：

产品研究数据解读

在前期研究中，阿泰特韦片／利托那韦片表现出了广谱的抗新冠病毒活性，对新冠原始毒株、β、δ、奥密克戎变异株的感染细胞模型显示出良好的抗病毒活性，比Paxlovid（P药）高7-10倍。

III期临床研究在中国人群中证实了阿泰特韦片／利托那韦片的临床疗效。作为首个入组奥密克戎亚型毒株XXB感染中国患者人群的III期注册临床研究，该研究的XBB分型比例高达37.8%和41.1%（试验组与安慰剂组分别有233例和251例）。研究主要疗效终点指标为新冠感染患者11项临床症状/体征（咳嗽、鼻塞或流涕、咽痛或咽干、呼吸短促或呼吸困难、头痛、感觉发热或发热、寒战或颤抖或畏寒、肌肉或全身疼痛或酸痛、恶心、呕吐、腹泻）持续恢复正常的时间，次要疗效终点指标为治疗后第4天病毒载量较基线的变化、病毒核酸转阴时间。

结果显示，与安慰剂相比，阿泰特韦片／利托那韦片成功达到预设的主要疗效终点，11种预设的临床症状均快速缓解，首次达到持续恢复中位时间缩短2天，XBB变异株亚组患者同样提前2天。 

除此之外，阿泰特韦片／利托那韦片可以快速显著降低病毒载量，尤其在中国目前流行株XBB变异株感染亚组患者中，患者的病毒载量下降幅度比安慰剂组高0.83 Log copies/mL （P<0.0001)。同时，阿泰特韦片/利托那韦片相较安慰剂可以缩短患者核酸转阴中位时间2天，且不良事件发生率与安慰剂组相当，多数不良反应可自行恢复。

总结